シプロフロキサシン。 フルオロキノロン系抗菌薬について

シプロフロキサシン (Ciprofloxacin) の効果・副作用・体験談

シプロフロキサシン

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 ケトプロフェン(皮膚外用剤を除く)(カピステン等) 痙攣を起こすことがあるので、併用しないこと。 併用により、ニューキノロン系抗菌剤のGABA A受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること。 チザニジン塩酸塩(テルネリン等) チザニジンのCmaxが7倍、AUCが10倍それぞれ上昇し、血圧低下、傾眠、めまい等があらわれたとの報告がある。 チザニジンの作用を増強させるおそれがあるので、併用しないこと。 チザニジンの肝での代謝を阻害し、チザニジンの血中濃度を上昇させると考えられている。 ロミタピドメシル酸塩(ジャクスタピッド) ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。 ロミタピドの代謝酵素(CYP3A4)が阻害されるおそれがある。 併用注意 薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 テオフィリン アミノフィリン水和物 テオフィリンのCmaxが17%、AUCが22%それぞれ上昇したとの報告がある。 2)テオフィリンの作用を増強させる可能性があるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと。 テオフィリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。 肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること。 カフェイン デュロキセチン塩酸塩 これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。 これらの薬剤の肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。 フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ジクロフェナク、アンフェナク等) プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ただし、皮膚外用剤以外のケトプロフェンとは併用禁忌)(ロキソプロフェン、プラノプロフェン、ザルトプロフェン等) 痙攣を起こすおそれがある。 症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 併用により、ニューキノロン系抗菌剤のGABA A受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること。 シクロスポリン 相互に副作用(腎障害等)が増強されるおそれがあるので、頻回に腎機能検査(クレアチニン、BUN等)を行うなど患者の状態を十分に観察すること。 発現機序の詳細は不明であるが、相互に肝での代謝を抑制し、一方又は両方の血中濃度が上昇するためと考えられている。 肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること。 ワルファリン ワルファリンの作用を増強し、出血、プロトロンビン時間の延長等があらわれることがある。 本剤を併用する場合は、プロトロンビン時間国際標準比(INR) 値等を測定するなど、観察を十分に行うこと。 発現機序の詳細は不明であるが、ワルファリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。 スルホニル尿素系血糖降下剤(グリメピリド、グリベンクラミド等) スルホニル尿素系血糖降下剤の作用を増強し、低血糖があらわれることがある。 発現機序の詳細は不明であるが、グリベンクラミドの肝での代謝を阻害するとの報告 3)がある。 ロピニロール塩酸塩 ロピニロールのCmaxが60%、AUCが84%それぞれ上昇したとの報告がある。 ロピニロールの投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じてロピニロールの用量を調節すること。 併用により、ロピニロールの肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 メトトレキサート メトトレキサートの血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。 併用する場合には患者の状態を十分に観察すること。 発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 クラスIA抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等) クラス III抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等) 本剤を併用した場合、QT延長がみられるおそれがある。 併用により、QT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 クロザピン オランザピン 経口剤においてクロザピン及びその代謝物の血中濃度が29%と31%それぞれ上昇したとの報告がある。 上記薬剤の投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じて上記薬剤の用量調節をすること。 併用により、上記薬剤の肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 シルデナフィルクエン酸塩 シルデナフィルのCmax及びAUCがそれぞれ約2倍上昇したとの報告がある。 CYP3A4阻害によりクリアランスが減少するとの報告もあるが、発現機序の詳細は不明である。 フェニトイン フェニトインの血中濃度が低下したとの報告がある。 本剤を併用する場合は、フェニトインの血中濃度を測定するなど、観察を十分に行うこと。 これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 機序不明 副作用.

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シプロフロキサシン

本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者 高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するので,投与量を減量するか,あるいは投与間隔をあけて使用すること。 ] てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。 ] 重症筋無力症患者[症状を悪化させることがある。 ] 高齢者[腱障害があらわれやすいとの報告がある。 (「高齢者への投与」の項参照)] QT延長を起こすおそれのある患者[QT延長を起こすことがある。 (「重大な副作用」の項参照)] 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者,大動脈瘤又は大動脈解離の既往,家族歴若しくはリスク因子(マルファン症候群等)を有する患者[海外の疫学研究において,フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。 (「重要な基本的注意」,「重大な副作用」の項参照)] 重要な基本的注意 ケトプロフェン(皮膚外用剤を除く) (カピステン等) 痙攣を起こすことがあるので,併用しないこと。 併用により,ニューキノロン系抗菌剤のGABA A受容体への阻害作用が増強され,痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者,腎障害のある患者では特に注意すること。 チザニジン塩酸塩 (テルネリン等) チザニジンのCmaxが7倍,AUCが10倍それぞれ上昇し,血圧低下,傾眠,めまい等があらわれたとの報告がある。 チザニジンの作用を増強させるおそれがあるので,併用しないこと。 チザニジンの肝での代謝を阻害し,チザニジンの血中濃度を上昇させると考えられている。 ロミタピドメシル酸塩 (ジャクスタピッド) ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。 ロミタピドの代謝酵素(CYP3A4)が阻害されるおそれがある。 併用注意 テオフィリン アミノフィリン水和物 テオフィリンのCmaxが17%,AUCが22%それぞれ上昇したとの報告がある。 テオフィリンの作用を増強させる可能性があるので,併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと。 テオフィリンの肝での代謝を抑制し,クリアランスを減少させるためと考えられている。 肝障害のある患者,高齢者では特に注意すること。 カフェイン デュロキセチン塩酸塩 これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。 これらの薬剤の肝での代謝を抑制し,クリアランスを減少させるためと考えられている。 フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤 ジクロフェナク, アンフェナク等 プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ただし,皮膚外用剤以外のケトプロフェンとは併用禁忌) ロキソプロフェン, プラノプロフェン, ザルトプロフェン等 痙攣を起こすおそれがある。 症状が認められた場合,両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 併用により,ニューキノロン系抗菌剤のGABA A受容体への阻害作用が増強され,痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者,腎障害のある患者では特に注意すること。 シクロスポリン 相互に副作用(腎障害等)が増強されるおそれがあるので,頻回に腎機能検査(クレアチニン,BUN等)を行うなど患者の状態を十分に観察すること。 発現機序の詳細は不明であるが,相互に肝での代謝を抑制し,一方又は両方の血中濃度が上昇するためと考えられている。 肝障害のある患者,高齢者では特に注意すること。 ワルファリン ワルファリンの作用を増強し,出血,プロトロンビン時間の延長等があらわれることがある。 本剤を併用する場合は,プロトロンビン時間国際標準比(INR)値等を測定するなど,観察を十分に行うこと。 発現機序の詳細は不明であるが,ワルファリンの肝での代謝を抑制し,クリアランスを減少させるためと考えられている。 スルホニル尿素系血糖降下剤 グリメピリド, グリベンクラミド等 スルホニル尿素系血糖降下剤の作用を増強し,低血糖があらわれることがある。 発現機序の詳細は不明であるが,グリベンクラミドの肝での代謝を阻害するとの報告 がある。 ロピニロール塩酸塩 ロピニロールのCmaxが60%,AUCが84%それぞれ上昇したとの報告がある。 ロピニロールの投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には,必要に応じてロピニロールの用量を調節すること。 併用により,ロピニロールの肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 メトトレキサート メトトレキサートの血中濃度が上昇し,作用が増強されるおそれがある。 併用する場合には患者の状態を十分に観察すること。 発現機序の詳細は不明であるが,メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤等 ケイ酸アルミニウム, 水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム, スクラルファート水和物等 鉄剤 カルシウム含有製剤 マグネシウム含有製剤 ジダノシン錠 本剤の吸収が低下し,効果が減弱されるおそれがあるので,本剤服用後2時間以上あけるなど注意すること。 多価金属イオン含有製剤を併用した場合,難溶性のキレートを形成し,本剤の消化管からの吸収を減少させ,血中濃度を低下させるためと考えられている。 カルシウムを多量に含有する飲料 牛乳等 本剤を空腹時にカルシウムを多量に含有する飲料と同時に服用すると,本剤の吸収が低下し,効果が減弱されるおそれがある。 多価金属イオンと難溶性のキレートを形成し,本剤の消化管からの吸収を減少させ,血中濃度を低下させるためと考えられている。 クラスIA抗不整脈薬 キニジン, プロカインアミド等 クラスIII抗不整脈薬 アミオダロン, ソタロール等 本剤を併用した場合,QT延長がみられるおそれがある。 併用により,QT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 セベラマー塩酸塩 炭酸ランタン水和物 本剤の吸収が低下し,効果が減弱されるおそれがあるので,本剤服用後2時間以上あけるなど注意すること。 左記薬剤を併用した場合,難溶性のキレートを形成し,本剤の消化管からの吸収を減少させ,血中濃度を低下させるためと考えられている。 クロザピン オランザピン クロザピン及びその代謝物の血中濃度が29%と31%それぞれ上昇したとの報告がある。 左記薬剤の投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には,必要に応じて左記薬剤の用量調節をすること。 併用により,左記薬剤の肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 シルデナフィルクエン酸塩 シルデナフィルのCmax及びAUCがそれぞれ約2倍上昇したとの報告がある。 CYP3A4阻害によりクリアランスが減少するとの報告もあるが,発現機序の詳細は不明である。 フェニトイン フェニトインの血中濃度が低下したとの報告がある。 本剤を併用する場合は,フェニトインの血中濃度を測定するなど,観察を十分に行うこと。 機序不明 副腎皮質ホルモン剤(経口剤及び注射剤) プレドニゾロン, ヒドロコルチゾン等 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。 これらの薬剤との併用は,治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 高齢者への投与 動物実験(幼若イヌ,幼若ラット)で関節異常が認められている。 遺伝毒性については,in vitro試験の一部(マウスリンパ腫細胞を用いた遺伝子突然変異試験,ラット肝初代培養細胞を用いた不定期DNA合成試験,チャイニーズハムスターCHL細胞を用いた染色体異常試験)成績において,陽性を示したとする報告がある。 光遺伝毒性については,ネズミチフス菌TA104を用いた復帰突然変異試験,チャイニーズハムスターV79細胞を用いた染色体異常試験,マウスリンパ腫細胞を用いたコメットアッセイにおいて陽性を示す所見が認められている。 プロベネシドによる影響 シプロフロキサシン錠100mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(シプロフロキサシンとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中シプロフロキサシン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log 0. 8 〜log 1. 25 の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。 また,シプロフロキサシン錠200mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(シプロフロキサシンとして200mg)投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。 <シプロフロキサシン錠100mg「日医工」> 一般名 シプロフロキサシン塩酸塩水和物 一般名(欧名) Ciprofloxacin Hydrochloride Hydrate 略号 CPFX 化学名 1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7- piperazin-1-yl -1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride hydrate 分子式 C 17H 18FN 3O 3・HCl・xH 2O 性状 白色〜微黄色の結晶性の粉末である。 水にやや溶けにくく,メタノールに溶けにくく,エタノール(99. 5)に極めて溶けにくい。 光によって徐々に僅かに褐色を帯びた淡黄色となる。 KEGG DRUG 取扱い上の注意.

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シプロフロキサシン錠200mg「JG」|日本ジェネリック株式会社

シプロフロキサシン

ニューキノロン : New Quinolone とは、合成の系列の一つである。 を阻害することにより、殺菌的に作用する薬剤である。 系をもとに人工的に合成・発展させたものであり、作用機序はキノロンと同一である。 また、化学構造から フルオロキノロン(: fluoroquinolone)とも称される。 経口投与が可能で比較的副作用が少ないということで頻用されている。 しかしの知識を用いて診断を行えば、ほとんどの場合ニューキノロン薬なしで治療は可能である。 に効果があるため、軽はずみに処方すると診断が遅れる。 2016年7月26日、 FDA は副作用の警告を強化した。 腱炎や腱断裂(全ての年代で)、関節痛、筋痛、(針で刺すような痛み)、中枢神経系への影響(幻覚、不安、うつ病、不眠、重度の頭痛、混乱)と関連が判明した。 これらの副作用は、使用開始から数日以内、又は使用後数カ月以内に発現する。 不可逆的な場合もある。 ロメフロキサシンの高用量は自発運動を低下させ、体温降下やなどの作用が示された。 誘発などの作用も示された。 nadifloxacin NDFX• norfloxacin NFLX• ofloxacin OFLX• enoxacin ENX• 塩酸 ciprofloxacin CPFX• 塩酸 lomefloxacin LFLX• levofloxacin LVFX• garenoxacin GRNX• fleroxacin FLRX• sitafloxacin STFX 第IIb世代キノロン• トシル酸塩 tosufloxacin TFLX• sparfloxacin SPFX 第IIIa世代キノロン• gatifloxacin GFLX• moxifloxacin MFLX なお、第IIb世代以降のキノロン系薬剤は、特に呼吸器系感染症への抗菌作用が増強されていることから、 レスピラトリーキノロンと通称されている。 副作用 [ ] ニューキノロンに比較的特徴的な副作用を列記する。 血糖異常(特に低血糖) では起こりやすく、ガチフロキサシンは世界的に販売中止となった。 筋タンパク質の一種であるの血中濃度上昇の結果、急性等の重篤な副作用に至る場合がある。 症 では起こりやすい。 関節毒性 動物実験(幼若犬)において関節異常が認められているため、小児投与は多くが禁忌とされている(例外:、)。 腱の異常 高齢者でを起こすことがある。 GABA受容体拮抗作用 [ ] 結合阻害作用が示唆される。 薬物相互作用 [ ] との併用でがおこることがあると言われているが近年は論争中である。 やの血中濃度を上昇させる。 また、制酸剤(Mg製剤)や(Al含有の)胃粘膜保護薬、鉄剤を併用するとニューキノロンの吸収が阻害されるので、ニューキノロンと併用する場合は服用する時間を2~3時間空ける。 (マグミット、マグラックス等)を用いる場合は、ニューキノロンを朝にまとめて服薬し、夕方に酸化Mgを用いるという方法もある。 痛みを伴う場合、ロルカムやフルカムといったを用いれば、添付文書上は禁忌にはならない。 使い分け [ ] よく用いられる薬としてはオフロキサシン(OFLX、商品名タリビッド)、シプロフロキサシン(CPFX、商品名シプロキサン)、レボフロキサシン(LVFX、商品名クラビット)があげられる。 オフロキサシンやシプロフロキサシンは細菌が一回変異しただけで耐性化する。 これらの薬は・には著効するが、それ以外の効果には差がある。 ガチフロキサシンやモキシフロキサシンはに効果的でシプロフロキサシンはによく効くと言われている。 前述のようにシプロフロキサシンは耐性化しやすいのでを併用することもあるが、一般に臨床使用での併用で耐性化率の有意差があるとの報告はない。 よく用いられるシプロフロキサシンとレボフロキサシンの使い分けに関してまとめる。 シプロフロキサシンは1日2回投与でありレボフロキサシンは1日1回投与である。 など好気性グラム陰性菌に対してはシプロフロキサシンの方が活性が高く、肺炎球菌にはレボフロキサシンの方が活性が強い。 レボフロキサシンはレスピラトリーキノロンであるがシプロフロキサシンはそうではない。 尿路感染症 シプロキサン400~500mg 1日2回投与やクラビット500mg 1日1回投与などがよく行われる。 しかしより有効性が高いわけではない。 市中肺炎 レスピラトリーキノロンであるクラビット500mg 1日1回7日間または解熱後3日までで投与がされることがあるがとの併用などで代用できる。 その場合はメイアクト200mg 1日3回投与とジスロマック2g 1回若しくは500mg 1日1回3日連続投与を行う。 旅行者下痢症 旅行者下痢症の原因は腸管毒素原性大腸菌(ETEC)が多いため、症状が出現したらクラビット500mg 1回、シプロキサン400~500mg 1日2回3日間、ジスロマック2g 1回やリファキシミンなどが用いられる。 STD クラビット500mg 1日1回7日間などで用いられる。 抗生物質の誤用と細菌耐性 [ ] 「」および「」も参照 広域抗生物質の使用は、菌の拡散と感染の発生を促進するため、治療ガイドラインでは、重症度の低い感染症や多剤耐性の危険因子が存在しない場合、フルオロキノロンやその他の広域抗生物質の使用を最小限に抑えることを推奨している。 フルオロキノロンはの第一選択薬として使用しないことが推奨されており 、代わりに第一選択薬としてまたはを推奨する。 薬剤耐性肺炎球菌ワーキンググループは、他の抗生物質クラスが試行され失敗した後、または薬剤耐性が実証されている場合にのみ、市中感染肺炎の外来治療にフルオロキノロンを使用することを推奨している。 キノロンに対する薬剤耐性は、治療中であっても急速に進化する可能性がある。 を含む多くのは、一般的に耐性獲得を示す。 特にヨーロッパでのキノロンの広範な獣医学的使用が関係している。 アメリカ医療研究品質局(; AHRQ, pronounced "ark")が一部補助する研究によると、フルオロキノロンは、2002年に成人に最も一般的に処方される抗生物質のクラスになった。 これらの処方のほぼ半数(42%)は、、、急性上気道感染など、米国FDAによって承認されていない状態に対するものであった。 さらに、それらは通常、ウイルス感染によって引き起こされる急性呼吸器疾患などの病状のために処方される薬剤であった。 薬物耐性のメカニズムは3つ知られている。 いくつかのタイプの排出ポンプ(efflux pump は、細胞内キノロン濃度を低下させるように作用する。 グラム陰性菌では、プラスミドを介した耐性遺伝子がDNAジャイレースに結合できるタンパク質を生成し、キノロンの作用から保護し、耐性を得る。 最後に、またはIVの重要な部位での変異は、キノロンへの結合親和性を低下させ、薬の有効性を低下させる可能性がある。 しかし、実際の臨床の場での投与方法にそぐわないという意見もあるので、注意が必要である。 参考文献 [ ]• 『感染症レジデントマニュアル』、2004年。 、『抗菌薬の考え方、使い方』、2004年。 岩田健太郎『プライマリケア医のための抗菌薬マスター講座』南江堂、2011年。 青木の感染症大原則. ケアネット.. 2004年. 岩田の感染症アップグレード. 第1巻. ケアネット.. 岩田の感染症アップグレード. 第2巻. ケアネット.. 関連項目 [ ] ウィキメディア・コモンズには、 に関連するカテゴリがあります。 2016年12月4日閲覧• 2016年12月4日閲覧• 2016年12月4日閲覧• 2016年12月4日閲覧• 2016年12月4日閲覧• Clinical Infectious Diseases 44 Suppl 2: S27—72. March 2007. Emerging Infectious Diseases 11 3 : 380—4. March 2005. M Jacobs, Worldwide Overview of Antimicrobial Resistance. International Symposium on Antimicrobial Agents and Resistance 2005. Nelson, JM. ; Chiller, TM. ; Powers, JH. ; Angulo, FJ. April 2007. Clinical Infectious Diseases 44 7 : 977—80. The American Journal of Medicine 118 3 : 259—68. March 2005. K08 HS14563 and HS11313• Neuhauser, MM; Weinstein, RA; Rydman, R; Danziger, LH; Karam, G; Quinn, JP 2003. JAMA: The Journal of the American Medical Association 289 7 : 885—8. の7 May 2009時点におけるアーカイブ。 "From 1995 to 2002, inappropriate antibiotic prescribing for acute respiratory infections, which are usually caused by viruses and thus are not responsive to antibiotics, declined from 61 to 49 percent. However, the use of broad-spectrum antibiotics such as the fluoroquinolones, jumped from 41 to 77 percent from 1995 to 2001. Overuse of these antibiotics will eventually render them useless for treating antibiotic-resistant infections, for which broad-spectrum antibiotics are supposed to be reserved. Lancet Infect. Dis. 6 10 : 629—40. October 2006. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 42 7 : 1778—82. July 1998. 外部リンク [ ].

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